Χρόνιος πόνος: Η νέα ένωση μπορεί να αντικαταστήσει τα οπιοειδή

Οι ερευνητές δοκίμασαν μια εναλλακτική λύση για τα οπιοειδή σε ένα μοντέλο χρόνιου πόνου σε ποντίκια και διαπίστωσαν ότι είναι ασφαλές, αποτελεσματικό και δεν έχουν καμία από τις παρενέργειες των οπιοειδών.

Μια νέα ένωση μπορεί σύντομα να αντικαταστήσει τα οπιοειδή στη θεραπεία του χρόνιου πόνου.

Τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH) εκτιμούν ότι στις Ηνωμένες Πολιτείες, 25,3 εκατομμύρια ενήλικες έχουν χρόνιο πόνο.

Ένα άτομο λέγεται ότι έχει χρόνιο πόνο όταν αισθάνεται πόνο κάθε μέρα για 3 μήνες.

Άλλα 40 εκατομμύρια άτομα στις ΗΠΑ βιώνουν σοβαρά επίπεδα πόνου.

Τα οπιοειδή όπως η μορφίνη και η φαιντανύλη συνταγογραφούνται συνήθως για τη θεραπεία του «μείζονος προβλήματος δημόσιας υγείας» που είναι ο χρόνιος πόνος, αλλά η υπερβολική συνταγογράφηση οπιοειδών έχει επίσης οδηγήσει σε κρίση της δημόσιας υγείας.

Τα οπιοειδή ενεργοποιούν τα κέντρα ανταμοιβής στον εγκέφαλο, γεγονός που τα καθιστά εξαιρετικά εθιστικό. Στις ΗΠΑ, πάνω από 2 εκατομμύρια άνθρωποι έχουν αναπτύξει «διαταραχές χρήσης ουσιών» ως αποτέλεσμα της συνταγογράφησης παυσίπονων οπιοειδών.

Επιπλέον, μακροπρόθεσμα, τα οπιοειδή μπορεί να μην είναι καν χρήσιμα για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου, επειδή το σώμα γίνεται ανθεκτικό στα φάρμακα. Επίσης, τα οπιοειδή μπορούν να κάνουν το σώμα ακόμη πιο ευαίσθητο στον πόνο και μερικές μελέτες έχουν δείξει ότι μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο χρόνιου πόνου μακροπρόθεσμα.

Σε αυτό το πλαίσιο, η ανάγκη δημιουργίας ασφαλέστερων εναλλακτικών λύσεων έναντι των οπιοειδών είναι τρομερή. Νέα έρευνα φέρνει κάποια πολύ αναγκαία ελπίδα, καθώς μια τροποποιημένη μορφή αλλαντικής τοξίνης αποδεικνύεται ασφαλής και αποτελεσματική για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου στα τρωκτικά.

Η Maria Maiarù, η οποία είναι ερευνητική συνεργάτης στο τμήμα Cell & Developmental Biology στο University College London (UCL) στο Ηνωμένο Βασίλειο, είναι η κύρια συγγραφέας της εργασίας.

Τα ευρήματα έχουν πλέον δημοσιευτεί στο περιοδικό Επιστημονική Μεταγραφική Ιατρική.

Δημιουργία μιας «κεφαλής» που σιγαίνει τον πόνο

Η Maiarù και οι συνάδελφοί της έσπασαν ένα μόριο αλλαντίασης και το αναδόμησαν χρησιμοποιώντας ένα οπιοειδές που ονομάζεται δερμορφίνη.

Με αυτόν τον τρόπο, δημιούργησαν μια ένωση που ονομάζουν derm-bot, την οποία χρησιμοποιούσαν για να απενεργοποιήσουν τα σήματα πόνου που στέλνουν οι νευρώνες του νωτιαίου μυελού στον εγκέφαλο.

Πρώτον, η δερμορφίνη συνδέεται με τους υποδοχείς οπιοειδών στην επιφάνεια των νευρώνων. Στη συνέχεια, αυτό δίνει στην ένωση derm-bot πρόσβαση στο κύτταρο, όπου το botulinum εμποδίζει την απελευθέρωση του νευροδιαβιβαστή που μεταφέρει το σήμα του πόνου στον εγκέφαλο.

Ο συν-αντίστοιχος συγγραφέας της μελέτης καθηγητής Bazbek Davletov - του Τμήματος Βιοϊατρικής Επιστήμης του Πανεπιστημίου του Σέφιλντ, επίσης στο Ηνωμένο Βασίλειο - λέει: "Πρέπει να βρούμε τον καλύτερο πόνο που στοχεύει τα μοριακά μέρη για να κατευθύνει την" κεφαλή "της σιωπής botulinum στο σύστημα ελέγχου του πόνου στη σπονδυλική στήλη. "

«Γι 'αυτό, αναπτύξαμε ένα μοριακό σύστημα Lego που μας επιτρέπει να συνδέσουμε το botulinum« warhead »με ένα μόριο πλοήγησης, στην περίπτωση αυτή, το ισχυρό οπιοειδές που ονομάζεται δερμορφίνη, επιτρέποντας τη δημιουργία […] μακράς διαρκείας παυσίπονων χωρίς τις παρενέργειες οπιοειδών. "

Η ένωση θα μπορούσε να φέρει επανάσταση στη θεραπεία

Για να δοκιμάσουν τα αποτελέσματα και τη συμπεριφορά της ένωσης σε ένα μοντέλο φλεγμονής και χρόνιου πόνου σε ποντίκια, οι ερευνητές αντιμετώπισαν 200 ποντίκια με μία βολή είτε derm-bot, sp-bot - το οποίο είναι ένα διαφορετικά τροποποιημένο μόριο αλλαντίασης - είτε με μία ένεση μορφίνη.

Η συμπεριφορά όλων των τρωκτικών παρακολουθήθηκε για 5 χρόνια. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, εξετάστηκαν οι αντιδράσεις των τρωκτικών στον πόνο, καθώς και η θέση και οι ιδιότητες δέσμευσης των δύο ενώσεων που βασίζονται σε αλλαντίαση.

«Εντυπωσιαστήκαμε να βλέπουμε ότι μια μικροσκοπική ένεση ήταν αρκετή για να σταματήσει ο χρόνιος πόνος που προκαλείται από φλεγμονή και νευρική βλάβη για τουλάχιστον ένα μήνα», λέει ο Maiarù.

"Τόσο το sp-bot όσο και το derm-bot έχουν μακροχρόνια επίδραση τόσο στο μοντέλο του φλεγμονώδους όσο και του νευροπαθητικού πόνου, σιγήνοντας με επιτυχία τους νευρώνες χωρίς κυτταρικό θάνατο", συνεχίζει.

«Επιπλέον,» λέει ο Maiarù, «μία μόνο ένεση derm-bot μείωσε τη μηχανική υπερευαισθησία στον ίδιο βαθμό με τη μορφίνη. Ελπίζουμε να προωθήσουμε τις έρευνές μας με σκοπό να το μεταφράσουμε στην κλινική. "

Το φάρμακο «αποφεύγει τις ανεπιθύμητες ενέργειες της ανοχής και του εθισμού που συχνά συνδέονται με την επαναλαμβανόμενη χρήση οπιοειδών», εξηγεί ο αντίστοιχος συγγραφέας της μελέτης καθηγητής UCL Steve Hunt.

«Θα μπορούσε πραγματικά να φέρει επανάσταση στον τρόπο αντιμετώπισης του χρόνιου πόνου εάν μπορούμε να τον μεταφράσουμε στην κλινική, αφαιρώντας την ανάγκη για καθημερινή πρόσληψη οπιοειδών».

Καθ. Steve Hunt

none:  υπέρταση φαρμακοβιομηχανία - βιοτεχνολογία πόνοι σώματος