Ανακάλυψη κρίσης οπιοειδών: Το μη εθιστικό παυσίπονο βρέθηκε αποτελεσματικό
Οι επιστήμονες έχουν δοκιμάσει ένα μη εθιστικό παυσίπονο σε πρωτεύοντα και το βρήκαν ασφαλές και αποτελεσματικό. Το γεγονός ότι η ένωση ήταν επιτυχής σε ένα είδος που σχετίζεται στενά με τον άνθρωπο ενισχύει τα ευρήματα, τα οποία θα μπορούσαν να βοηθήσουν στην επίλυση της κρίσης στη δημόσια υγεία των οπιοειδών.
Το Εθνικό Ινστιτούτο κατάχρησης ναρκωτικών (NIDA) εκτιμά ότι πάνω από 115 άτομα στις Ηνωμένες Πολιτείες πεθαίνουν καθημερινά από υπερβολική δόση οπιοειδών.
Η προέλευση της κρίσης για τη δημόσια υγεία των οπιοειδών μπορεί να ανιχνευθεί στα τέλη της δεκαετίας του 1990, όταν οι γιατροί άρχισαν να συνταγογραφούν αναλγητικά με βάση τα οπιοειδή όπως η υδροκοδόνη (εμπορική ονομασία Vicodin), η οξυκωδόνη, η μορφίνη, η κωδεΐνη, η φαιντανύλη και πολλά άλλα σε ένα υψηλότερο ποσοστό.
Σύμφωνα με το NIDA, το 2015, περισσότερα από 33.000 άτομα στις ΗΠΑ πέθαναν από υπερβολική δόση οπιοειδών και άλλα 2 εκατομμύρια ζούσαν με διαταραχές κατάχρησης οπιοειδών. Επί του παρόντος, έως και 29 τοις εκατό αυτών που έχουν συνταγογραφηθεί τα παυσίπονα καταλήγουν να τα κάνουν κατάχρηση.
Το NIDA υποστηρίζει επίσης ερευνητικές προσπάθειες για την ανάπτυξη εναλλακτικών λύσεων έναντι αυτών των εξαιρετικά εθιστικών ναρκωτικών. Μια τέτοια προσπάθεια αποδείχθηκε πρόσφατα επιτυχής.
Μια ομάδα επιστημόνων με επικεφαλής τον καθηγητή Mei-Chuan Ko, από το Ιατρικό Κέντρο Wake Forest Baptist στο Winston-Salem, NC, ανέπτυξε ένα μη εθιστικό παυσίπονο που ονομάζεται AT-121.
Οι ερευνητές μόλις δοκίμασαν την ένωση σε ένα είδος πρωτευόντων πλην του ανθρώπου που ονομάζονται πιθήκους rhesus και δημοσίευσαν τα αποτελέσματα των πειραμάτων τους στο περιοδικό Επιστημονική Μεταγραφική Ιατρική.
Το «μορφοειδές» AT-121 εμποδίζει τις δυνατότητες κατάχρησης
Το AT-121 σχεδιάστηκε λαμβάνοντας υπόψη έναν διπλό σκοπό: να εμποδίσει την εθιστική δράση των οπιοειδών και να ανακουφίσει ταυτόχρονα τον χρόνιο πόνο.
Για το σκοπό αυτό, ο καθηγητής Ko και οι συνεργάτες του ανέπτυξαν το φάρμακο έτσι ώστε να έχει ταυτόχρονα δράση στον υποδοχέα οπιοειδών «mu», ο οποίος καθιστά τα οπιοειδή αποτελεσματικά στην ανακούφιση του πόνου και τον υποδοχέα «νικοσιπετίνης», ο οποίος αναστέλλει την εθιστική δράση των οπιοειδών .
Μερικά από τα τρέχοντα οπιοειδή, όπως η φαιντανύλη και η οξυκωδόνη, δρουν μόνο στον υποδοχέα οπιοειδών mu, ο οποίος είναι ο κύριος λόγος που γίνονται εθιστικοί και έχουν ένα ευρύ φάσμα παρενεργειών.
Ο καθηγητής Ko εξηγεί: «Αναπτύξαμε το AT-121 που συνδυάζει και τις δύο δραστηριότητες σε μια κατάλληλη ισορροπία σε ένα μόνο μόριο, το οποίο πιστεύουμε ότι είναι μια καλύτερη φαρμακευτική στρατηγική από το να έχουμε δύο φάρμακα για χρήση σε συνδυασμό».
Στις δοκιμές τους, οι ερευνητές αποκάλυψαν ότι η πρόσφατα σχεδιασμένη ένωση είχε ένα «αναμορφωτικό» αποτέλεσμα ανακούφισης από τον πόνο, αλλά χρειαζόταν μόνο το 100ο μέρος μιας τυπικής δόσης μορφίνης για να επιτύχει αυτό το αποτέλεσμα.
Είναι σημαντικό, επειδή το AT-121 στοχεύει και τους δύο προαναφερθέντες υποδοχείς, απέφυγε επίσης τις παρενέργειες που προκαλούν συνήθως άλλα οπιοειδή, όπως «αναπνευστική καταστολή, πιθανότητα κατάχρησης, υπεραλγησία που προκαλείται από οπιοειδή και σωματική εξάρτηση».
Όπως εξηγεί ο καθηγητής Ko, "Τα δεδομένα μας δείχνουν ότι η στόχευση του υποδοχέα οπιοειδών της νικοσιπετίνης όχι μόνο έκαψε τις εθιστικές και άλλες παρενέργειες, αλλά παρείχε αποτελεσματική ανακούφιση από τον πόνο."
«[Η] σύνθεσή του», συνεχίζει, «ήταν επίσης αποτελεσματικός στον αποκλεισμό του δυναμικού κατάχρησης των συνταγογραφούμενων οπιοειδών, όπως και η βουπρενορφίνη για την ηρωίνη, οπότε ελπίζουμε ότι θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του πόνου και της κατάχρησης οπιοειδών».
Συνεχίζει να εξηγεί τη σημασία της δοκιμής της ένωσης σε πρωτεύοντα.
«Το γεγονός ότι αυτά τα δεδομένα ήταν σε πρωτεύοντα πλην του ανθρώπου, ένα είδος που σχετίζεται στενά με τον άνθρωπο, ήταν επίσης σημαντικό επειδή έδειξε ότι ενώσεις όπως το AT-121, έχουν τη δυνατότητα μετάφρασης να είναι μια βιώσιμη εναλλακτική λύση οπιοειδών ή αντικατάσταση συνταγογραφούμενων οπιοειδών».
Καθ. Mei-Chuan Ko
Τέλος, ο καθηγητής Ko παρουσιάζει τα επόμενα βήματα. Εάν περισσότερες προκλινικές μελέτες αποδείξουν ότι το φάρμακο είναι ασφαλές, θα υποβληθεί στην Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για έγκριση και εάν το εγκρίνουν, το φάρμακο θα μπορούσε να μετακινηθεί σε κλινικές δοκιμές σε ανθρώπους.
